Posibles efectos secundarios y toxicidad: El mayor número relacionados al sistema gastrointestinal: diarrea leve, náusea, vómitos y fatiga. En ensayos clínicos los síntomas se han manejado comiendo un bocadillo con la droga. Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza, boca seca y mareos. Esta dosis de tipranavir fue bastante bien tolerada en estudios, con muy pocos pacientes necesitando descontinuar la combinación debido a efectos secundarios.Reportes recientes de problemas en el hígado en personas que la están tomando y también tienen hepatitis. ¡Asegúrese de saber su estatus de hepatitis si usted va a tomar o está tomando esta droga! Vea Norvir para más detalles sobre potenciales efectos secundarios.
Posibles interacciones de la droga: Esta droga se metaboliza en el hígado (como la mayoría de los inhibidores de proteasa). Se tiene que tomar con Norvir. No debe administrarse con otros IPs debido a que reduce enormemente sus niveles en la sangre por su mecanismo de acción (una reducción de 55% para Kaletra, 56% para Agenerase y 81% para Fortovase—también se espera que reduce los niveles de otros IPs). No se espera ser necesario ajustar las dosis cuando se toma con Videx, Viread, o Sustiva. Vea Norvir para otros potenciales interacciones de la droga. Debido a la presencia de Norvir, no tome Aptivus con Zocor (simvastatin) or Mevacor (lovastatin); alternativos para baja el cholesterol son Lipitor (atorvastatin), Lescol, y Pravachol (pravastatin), pero se deben usar con precaución debido al potencial para toxicidad al hígado.
Norvir aumenta los niveles de Viagra (sidenafil citrate), Cialis (tadalafil) y Levitra (vardenafil) en la sangre. Use con precaución. La dosis inicial de Viagra debe ser 12.5 mg (1/4 de una tableta de 50 mg) y aumentarse según sea necesario y pueda tolerarse. Se recomienda que las personas no excedan 25 mg en un periodo de 48 horas debido a una potencial reacción seria. Use Cialis a dosis reducidas de 10 mg cada 72 horas y Levitra a dosis reducidas de no más de 2.5 mg cada 72 horas, con aumento en el monitoreo de efectos secundarios.
Sugerencias: Tómela con comida para minimizar problemas del estomago. No lo tome al mismo tiempo que medicamentos anti-ácidos. Esta droga es más efectiva cuando se usa con T-20 (enfuvirtide, Fuzeon). Al contrario de añadir 1+1 = 2, con Aptivus y Fuzeon, ¡1+1 = 3! Esta droga es solo para pacientes experimentados o aquellos con resistencia extensiva.
Tipranavir se espera que sea menos efectiva para las personas con combinaciones de ciertas mutaciones relacionadas a la proteasa. Aun se está descifrando todo; vea Aptivus.com para una lista de mutaciones. Aunque tipranavir debe tomarse con 200 mg de Norvir dos veces al día, realmente reduce los niveles de Norvir. Así que usted no observará muchos de los efectos secundarios gastrointestinales que quizás se esperaba. —Revisado por Patrick G. Clay, Pharm.D.
Doctor
Tipranavir (TPV) es el inhibidor de proteasa más reciente aprobado por la FDA. Se ha esperado por mucho tiempo como un agente de salvamento que puede usarse cuando el VIH se vuelve resistente a otros IPs. Problemas con absorción y altas cargas de píldoras significan que esta droga debe tomarse con dosis bastante grandes del elevador ritonavir (200 mg dos veces al día). Se están conduciendo constantes ensayos clínicos para evaluar su efectividad, durabilidad y seguridad a largo plazo. Su habilidad para sobrepasar la conocida resistencia a IP no es también tan dramática como se esperó, pero aun provee una opción para pacientes selectos con opciones limitadas. Sus efectos secundarios principales son diarrea y problemas en los lípidos, como los otros IPs. La tolerancia del alta dosis de ritonavir puede ser un problema para los pacientes.—Chad J. Zawitz, MD
Activista
El primer inhibidor de proteasa exclusivamente aprobado para pacientes que han desarrollado resistencia a los IPs. Dos cápsulas de 250 mg de Aptivus más dos cápsulas de 100 mg de Norvir que deben tomarse con comida dos veces al día. Como Norvir, requiere refrigerarse. Puede causar diarrea, aumentos en el colesterol y los triglicéridos y problemas en el hígado. Es imperativo el monitoreo de las enzimas del hígado con esta droga. Trabaja mucho mejor si se comienza con otra droga que demuestra ser activa en su prueba genotípica. Aquellos que toman Fuzeon con esta tuvieron una mejor respuesta que aquellos que comenzaron Aptivus con drogas a que tenían resistencia. Un gran problema con Aptivus es que no juega bien con otros, así que la lista de drogas contraindicadas es larga. Aptivus nunca debe tomarse con otro inhibidor de proteasa, ya que reduce los niveles de IP en la sangre. Aptivus es una droga complicada, pero recibió su introducción al mercado para la población que tiene pocas o ninguna opción disponible. Desafortunadamente es el inhibidor de proteasa más costoso, con un costo al por mayor (con Norvir) de $28,840 desde octubre, 2005. Si usted la usa con Truvada y Fuzeon, el costo anual total al por mayor aumenta a $66,000, una cantidad exorbitante para terapia de salvamento.—Nelson Vergel
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