Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los más comunes son estomacales: diarrea, incomodidad abdominal y náusea. Poco otro efectos secundarios se ven, debido a absorción baja (4 a 6%). Se ven con todos los otros IPs niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto posiblemente Reyataz no elevado con ritonavir, que quizás puedan ser asociados con las enfermedades del corazón. Otros efectos secundarios posibles son lipodistrofia (cambios en la grasa en el cuerpo, incluyendo reducciones en la cara, brazos y piernas con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y a veces la parte superior de la espalda), casos empeorados o nuevos casos de diabetes (vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en las personas hemofílicas.
Posibles interacciones de la droga: No la tome con Tambocor, Rythmol, Versed, Halcion, Hismanol, Seldane, rifampin, derivados de ergot (tales como Wigraine y Cafergot, en cualquier forma—se han observado serias reacciones con dilación durante exámenes ginecológicos), suplementos de ajo y la hierba St. John’s wort. No use Zocor (simastatin) o Mevacor (lovastatin); se sugieren alternativas para bajar los lípidos como Lipitor, Lescol y Pravachol, pero se deben usar con precaución debido al potencial de toxicidad en el hígado. Datos recientes demuestran que cuando rifampin se provee con saquinavir/ritonavir, existe significante toxicidad en 40% de los pacientes.
Viramune, Sustiva y Mycobutin reducen los niveles de Invirase. Invirase puede elevar niveles de dapsone. Anti-hongo Nizoral (ketoconazole) o Sporonox (itraconazole), usada para el tratamiento de candidiasis, aumenta los niveles de Invirase en el cuerpo. No la tome con pastillas anticonceptivas; Invirase reduce el nivel de ethinyl estradiol por un 40%. Su doctor/a puede necesitar ajustar las dosis. Rescriptor, Crixivan, Norvir, Viracept y Kaletra todas aumentan significantemente las concentraciones de Invirase. No cambia la dosis cuando se toma con Kaletra.
Los inhibidores de proteasa aumentan los niveles de Viagra, en la sangre, así que inicialmente la dosis de Viagra debe comenzarse con 12.5 mg (1/4 de una tableta de 50 mg) y aumentarse según sea necesario y pueda tolerarse. Se recomienda que las personas no excedan 25 mg de Viagra en un periodo de 48 horas debido a una potencial reacción seria. Use Cialis a dosis reducidas de 10 mg cada 72 horas y Levitra a dosis reducidas de no más de 2.5 mg cada 72 horas, con aumento en el monitoreo de efectos secundarios.
Sugerencias: Debido a la discontinuación de Fortovase en febrero, Invirase es la única fórmula de saquinavir disponible. (Fortovase aun esta en nuestra Carta de Medicamentos porque todavía estaba en el mercado cuando se imprimio.) Cambiando a su fórmula original Invirase, se parea miligramo por miligramo. Por ejemplo, cinco 200 mg de Fortovase (1,000 mg) equivalen a dos 500 mg de Invirase (1,000 mg). Invirase, el primer inhibidor de proteasa VIH en el mercado, se hizo popular sobre los últimos dos años, debido a resultados de estudios que indican una fuerte efectividad con menos efectos secundarios al tomarse con una mini-dosis de Norvir, cuando se compara con Fortovase/Norvir. Tiene la considerable ventaja de menos diarrea, vómitos y distensión abdominal comparada con Fortovase con Norvir. Invirase/Norvir ha demostrado seguridad y eficiencia A1 (la puntuación más alta de acuerdo a la Guía de Tratamiento para el VIH de los Estados Unidos). Esta es una viejita pero de las buenas. Debe tomarse con comida. Debe tomarse con comida. Existen investigaciones apoyando Invirase 1,000 mg + Kaletra en dosis estándar dos veces al día.
Doctor
Saquinavir (SQV) fue el primer inhibidor de proteasa aprobado por la FDA en 1995. Esto fue cierto comenzando el era de HAART (siglas en inglés, terapia antiretroviral altamente activa). En su formula original, saquinavir se absorbía pobremente y necesitaba altos números de píldoras. Sin embargo, su reformulación a convenientes tabletas de 500 mg y sus elevaciones con ritonavir han revivido a este agente. Así como con la mayoría de los inhibidores de proteasa, sus principales efectos secundarios incluyen: malestar gastrointestinal, diarrea e hinchazón. La toxicidad a largo plazo incluye hiperlipidemia (altos niveles de colesterol, especialmente los triglicéridos). Es potente, pero aun se usa principalmente en situaciones de salvamento en combinaciones con otro inhibidor de proteasa.—Chad J. Zawitz, MD
Activista
Invirase es una proteasa que ha sido reformulada tres veces. Yo recuerdo haber estado en el primer estudio en 1995 con altas esperanzas. Desafortunadamente supimos más tarde que muy poca de la droga se absorbía, así que desarrollé resistencia a IP temprano. Roche la reformuló en cápsulas más tarde para obtener mejor absorción, pero con mayor carga de píldoras y efectos secundarios gastrointestinales. La última formulación parece ser la más amigable de todas, cuando se toma con Norvir, resultando en menor carga de píldoras y efectos secundarios gastrointestinales. Desafortunadamente Roche sacó esta última formula con poca data alentadora para que los doctores la prescriban, ya que la droga ha estado disponible por tanto tiempo. Me encantaría ver datos de comparación con Kaletra y Reyataz para eficacia y lípidos. La nueva fórmula de Invirase puede encontrar su nicho para aquellos que tienen que detener a Kaletra por sus efectos secundarios gastrointestinales y de lípidos, o Reyataz por la bilirrubina. Además es importante ver datos más sólidos sobre los combos de IP dobles para pacientes de salvamento.—Nelson Vergel
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