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Nombre de Marca: Lexiva

Nombre Común: fos-amprenavir calcium

Clase: Inhibidor de la proteasa (IP)

Dosis estándar: Una vez al día: dos tabletas de 700 mg con dos 100 mg de Norvir. Dos veces al día: dos tabletas de 700 mg (sin Norvir) o una tableta de 700 mg con 100 mg Norvir. Los pacientes experimentados en tratamiento deben usar Lexiva dos veces al día con Norvir. No tiene restricciones alimenticias (puede tomarse con o sin comida) con cualquiera de las dosis. Si se le olvida tomar una dosis tómesela tan pronto como sea posible, pero no doble la dosis.

AWP: $658.99 al mes

Contacto del fabricante: GlaxoSmithKline, www.lexiva.com, 1 (888) 825–5249

Servicio de Información de Tratamiento del SIDA: 1 (800) HIV–0440 (448–0440)


Posibles efectos secundarios y toxicidad: Los efectos secundarios más comunes incluyen: náusea, sarpullido, diarrea, dolor de cabeza, vómitos, fatiga, desórdenes del humor, dolores abdominales, y adormecimiento de la boca. El sarpullido ocurrió en casi 19% de los pacientes, pero severos no fueron comunes. Si usted experimenta un sarpullido, notifíqueselo a su doctor. Para sarpullidos leves o moderados, su doctor puede decidir continuar el uso de Lexiva, con seguimiento y monitoreo cercano. Debido a que Lexiva es un sulfonamide, debe usarse con cuidado en pacientes con alergias a las drogas sulfa. Efectos secundarios y anomalías de laboratorio fueron similares cuando Lexiva se tomó una o dos veces al día, con o sin Norvir.

Como se ha observado con todos los demás IPs, niveles elevados de colesterol y triglicéridos (grasas), excepto Reyataz sin elevar y este aumento en niveles puede estar asociado a enfermedades del corazón. Otros posibles efectos secundarios incluyen lipodistrofia (cambios en la grasa del cuerpo, incluyendo adelgazamiento en la cara, brazos y piernas, con o sin acumulación de grasa en el estómago, senos y algunas veces la parte de arriba de la espalda), empeoramiento o nuevos casos de diabetes (vea a su doctor pronto) y aumento en sangramiento en los hemofílicos.


Posibles interacciones de la droga: No se recomienda tomarse con Kaletra. Cuando se tome con Sustiva, eleve la dosis de una vez al día de Lexiva con 300 mg de Norvir. Existe insuficiente data sobre la combinación de Lexiva, Kaletra y Sustiva—considere usar el Monitoreo Terapéutico de las Drogas (TDM, siglas en inglés). Como todos los IPs, no la tome con Tambocor (flecainide), Rythmol (propafenone), Versed, Halcion, Hismanol, Seldane, rifampin, derivados de ergot (como Cafergot, Wigraine y Methergine, D.H.E. 45, en cualquier forma—serias interacciones se han visto con dilatación durante exámenes ginecológicos), y el suplemento herbal St. John’s wort. No la use con Zocor (simvastatin) o Mevacor (lovastatin); alternativas que reducen los lípidos incluyen a Lipitor (atorvastatin), Lescol, y Pravachol (pravastatin), pero deben usarse con cuidado debido al potencial de toxicidad en el hígado. La solución oral contiene alcohol, así que no la use con Antabuse o Flagyl. Además evite los bloqueadores de canales de calcio dihydropuridine.

Los inhibidores de proteasa aumentan los niveles de Viagra en la sangre, así que inicialmente la dosis de Viagra debe ser de 12.5 mg (1/4 de una tableta de 50 mg) y aumentarse según se necesite y se tolere. Se recomienda que las personas bajo IP no excedan 25 mg de Viagra en un periodo de 48-horas debido al potencial de una reacción seria. Use Cialis a dosis reducidas de 10 mg cada 72 horas y Levitra a dosis reducidas de no más de 2.5 mg cada 72 horas, con aumento en el monitoreo de efectos secundarios.


Sugerencias: Estudios han demostrado que los pacientes experimentados en inhibidores de proteasa deben tomar Lexiva 700 mg con Norvir 100 mg, ambas dos veces al día. La dosis de una vez al día no se recomienda para pacientes experimentados en tratamiento para los cuales la terapia de IP ha fracasado previamente. Es importante tomar Lexiva exactamente como su doctor le instruye, y no cambiar la dosis sin discutirlo con su doctor. La FDA indica que el estudio comparando Lexiva/Norvir contra Kaletra en pacientes experimentados con inhibidores de proteasa no fue lo suficientemente grande para demostrar que la combinación fue clínicamente equivalente a Kaletra.

Lexiva es una fórmula “pro-droga” de Agenerase. Esto significa que cuando usted se toma esta píldora, su cuerpo la convierte en Agenerase. 700 mg de Lexiva es más o menos equivalente a casi 600 mg de Agenerase. Esta nueva fórmula es un avance debido a que ayuda a hacer las píldoras más pequeñas y fáciles de tragar. La nueva fórmula también permite que la droga se tome en un número menor de píldoras al día (4 al día).


Doctor

Fos-amprenavir es la nueva fórmula de un inhibidor de proteasa viejo, amprenavir (Agenerase). Esta nueva fórmula permite mucha mejor absorción y por lo tanto menos píldoras por día. Puede proveerse con o sin una dosis elevadora de ritonavir. Puede tomarse con o sin comida y puede tener dosis de una o dos veces al día en pacientes ajenos a tratamiento. En pacientes experimentados con IPs, solo debe usarse dos veces al día. Ensayos clínicos sugieren que cuando se toma con una dosis de ritonavir, es casi tan potente como Kaletra. Como con Reyataz, faltan los datos de su durabilidad y resistencia, solo debido a que no ha estado disponible en ensayos clínicos por tanto tiempo como Kaletra. Como con otros IPs, su efecto secundario principal es diarrea. También puede causar aumentos en los niveles de colesterol y triglicéridos. Debido a su predicha resistencia, Lexiva usualmente se considera un agente de primera línea, en lugar de usarse como salvamento. El uso simultáneo con Kaletra es delicado debido a la compleja interacción entre las drogas; esta combinación no se usa comúnmente. —Chad J. Zawitz, MD


Activista

Es difícil tener algo que decir sobre Lexiva. Es una Agenerase de segunda generación con menos efectos secundarios y menos píldoras. No ha ganado la aceptación que Reyataz y Kaletra han ganado en el mercado. Tiene interacciones con Kaletra y Sustiva. La tomé con Norvir por unos meses, pero tuve que detenerla debido a fatiga severa, un efecto secundario que usualmente no se reporta con este IP (todos somos diferentes sen nuestras respuestas a medicamentos). Pero muchas personas la están tomando con éxito y aprecian sus menores efectos secundarios gastrointestinales y de lípidos. Puede usarse con o sin Norvir. Puede causar sarpullido en algunos pacientes, especialmente si existen alergias a las drogas sulfa, como Bactrim.—Nelson Vergel


 
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