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Las compañías farmacéuticas
han invertido billones de dólares realizando ensayos de drogas
para descubrir los métodos más efectivos de tomarse un medicamento
de modo que resulte en la mejor absorpción y con la menor
cantidad de efectos secundarios.
Una vez se ingiere una píldora,
esta se disuelve y se absorbe mediante el tracto intestinal.
Desde este punto en adelante, lo que ocurre con la droga y
como esto se mide forma la base para las varias recomendaciones
que los proveedores, farmacéuticos y nutricionistas les brindan
a sus pacientes. Las comidas pueden tener un efecto en una
droga, aumentando, disminuyendo o accelerando su absorpción
o metabolismo. La composición de un alimento o una comida
puede afectar la biodisponibilidad de un medicamento afectando
el nivel de acidez en el estómago, aumentando o disminuyendo
el tiempo de tránsito por el tracto gastrointestinal (GI);
induciendo o inhibiendo las diferentes enzimas metabólicas
en el intestino y el hígado. Adheriéndose a recomendaciones
alimenticias y al horario de las comidas puede hacer la diferencia
entre una droga teniendo el mayor efecto o ayudando a disminuir
los efectos secundarios que pueden ocurrir debido a los medicamentos.
Para comprender lo que está
ocurriendo luego de que se ingiere una droga, es necesario
conocer cierto historial y definiciones. Los farmacéuticos
y las compañías de drogas muchas veces indican la Cmax de
una droga. Esta es la concentración máxima de una droga, donde
la proporción de que una droga se absorba en el plasma es
la misma a la que se elimina del plasma. Cmin, o la concentración
mínima, es cuando una droga se encuentra en su minima concentración,
muchas veces antes de la próxima dosis recomendada. El area
debajo de la curva (AUC, por sus siglas en inglés) es una
manera de medir la exposición a una droga durante un intérvalo
de dosis completa. AUC muchas veces se percibe como el mejor
método para saber si una droga está trabajando. Cmin muchas
veces se usa para predecir la eficacia de la droga, mientras
Cmax está asociada con la severidad y frecuencia de los efectos
secundarios.
Muchos estudios y ensayos
de drogas mencionan los efectos que una sola dosis de otra
droga o nutritente tiene en el medicamento bajo estudio. Una
respuesta bajo estado estable, donde ya no existen cambios
luego de dosis repetidas, puede ser una mejor indicación de
interacción. El efecto del jugo de toronja sobre la absorpción
de Crixivan (indinavir) es un ejemplo donde el efecto observado
durante una sola dosis fue diferente bajo condiciones de un
estado estable.
Una vez se absorbe la droga,
debe metabolizarse (romperse en el sistema del cuerpo). Existen
varios sistemas en el cuerpo, una de los más conocidos es
el sistema de citocroma P450 (CYP450). Dentro de este sistema
existen varias isoformas que pueden inducirse o inhibirse
por una multitud de drogas y algunos nutritivos. El nivel
que una droga obtiene en el plasma puede determinarse al extento
en en cual las isoformas sean inducidas o inhibidas.
La hieba St. John’s wort
es un ejemplo de tal interacción. Esta puede competir con
Crixivan por el sistema de isoforma CYP3A4, reduciendo significantemente
la cantidad disponible de Crixivan para combatir el virus.
El AUC para Crixivan se reduce por casi un 60% con St. John’s
wort, previniendo la advertencia de un riesgo aumentado del
fracaso de la droga y la resistencia viral debido a los niveles
suboptimales de Crixivan en personas que también estaban tomando
St. John’s wort.
El jugo de toronja merece
su propia mención ya que tiene un efecto significane en la
isoforms CYP3A4 del sistema CYP450. Los componentes de flavonoides
que se encuentran en el jugo de toronja tienen varios grados
de actividad en CYP3A4. Existen otros components además de
las flavonoides en el jugo de toronja que pueden tener efectos
en la actividad de CYP3A4. Este no es el caso con otros jugos
de frutas cítricas tales como el limón y la naranja.
El efecto del jugo de toronja
puede diferenciarse dependiendo del inhibidor de proteasa
(IP) u otro medicamento envuelto. Para Fortovase (saquinavir),
el jugo de toronja aumenta significantemente su biodisponibilidad.
El jugo de toronja, en los primeros estudios de Crixivan,
indicó una significante reducción en la biodisponibilidad
de Crixivan con una sola dosis. Sin embargo, cuando se estudió
durante condiciones de estado estable, no se observó el efecto
adverso en Crixivan.
Usando la AUC, se encontró
que una comida alta en grasas aumentó la biodisponibilidad
de saquinavir por un 670%, Viracept (nelfinavir) por 200 a
300%, y Norvir (ritonavir) por 15%. Se piensa que tomarse
estos medicamentos con una comida que provea la cantidad adecuada
de grasas puede ser la razon de fracasos en tratamientos.
Cada estudio parecía definir mucha grasa diferentemente, pero
en general una comida alta en grasa se refiere a una comida
con más de 50 gramos de grasa. Para aquellos de ustedes sin
sus libros de contajes nutritivos, esto es como comerse una
hamburgesa con papas fritas, un panecillo, o una cantidad
significante de ‘chips.’
En el otro lado de la moneda,
Crixivan, sin Norvir, necesita tomarse con una comida que
no contenga grasa. Agenerase (amprenavir) puede tomarse con
comida, pero no con el mismo tipo de comida alta en grasa
que aumenta la efectividad de saquinavir. Sustiva (efavirenz),
como Agenerase, no debe tomarse con una comida alta en grasa
debido a que la grasa aumenta la absorpción y la magnitud
de los efectos secundarios. Debido a la presencia de Norvir,
Kaletra (lopinavir/ritonavir) debe tomarse con comida para
aumentar su biodisponibilidad y reducir intra- y intervariabilidad.
El ajo también se ha estudiado
por los efectos que puede tener en los medicamentos para el
VIH. Alabado por sus propiedades favorables al sistema inmunológico
y su seguidad como suplemento, el ajo se ha comenzado a estudiar
por sus potenciales efectos adversos en el metabolismo de
los medicamentos. Parece reducir el AUC significantemente
para saquinavir. Se observó una pequeña reducción con Norvir,
pero no fue significante.
La lección en este caso es
no asumir que es correcto tomar medicamentos sin considerar
las instrucciones de proveedores cualificados del cuidado
de salud para el VIH. Existen razones por las cuales los doctores
y proveedores de servicios le informan que un medicamento
necesita tomarse con más de una taza de café. Tampoco es seguro
asumir que porque el producto es “natural” o una hierba, que
no existen potenciales efectos secundarios o interacciones
con otros medicamentos. El proceso del metabolismo es extremadamente
complicado y el mismo substrato puede ser ambos un inhibidor
o un inductor del proceso. Así que manténgase enterado, la
ciencia es joven, y aun quedan respuestas en el horizonte.
Usted puede comunicarse
con Joanne Maurice por correo electrónico al jmaurice@u.washington.edu.
Aunque no habla español, puede conseguir ayuda para traducir.
Se proveen referencias del autor a su disposición.
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